Anileridina

La anileridina es un fármaco analgésico sintético de potencia elevada y miembro de la clase de agentes analgésicos derivados de la piperidina desarrollado por Merck en la década de 1950. Es un análogo de la petidina (meperidina). Se diferencia de petidina (meperidina) en que el grupo N-metilo de la petidina se sustituye por un grupo N-aminofenetil, lo que aumenta su actividad analgésica. Es un agonista del Receptor opioide μ. Los receptores opiáceos se acoplan con los receptores de la proteína G y funcionan como reguladores positivos y negativos de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras. La unión del opiáceo estimula el intercambio de Guanosín trifosfato (GTP) por Guanosín difosfato(GDP) en el complejo de la proteína G. Mientras el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMPc situado en la superficie interna de la membrana plasmática, los opioides disminuyen el AMPc intracelular por inhibición de la adenilato ciclasa. Posteriormente se inhibe la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, GABA, dopamina, acetilcolina y noradrenalina. Los opioides también inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón. Opioides tales como la anileridina cierran los canales de calcio de tipo N operados por voltaje (agonista del receptor OP2) y abren los canales de potasio de rectificación dependientes de calcio hacia el interior (agonista de los receptores OP3 y OP1). Esto da lugar a una hiperpolarización y excitabilidad neuronal reducida.