Leuprorelina

La leuprolida​ es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), unas 20 veces más potente que la hormona natural y más resistente a la proteólisis. Al igual que la GnRH, se une con gran afinidad al receptor GnRH de las células hipofisarias anteriores, donde actúa como agonista. De forma aguda, estimula la secreción de LH y FSH de la hipófisis anterior, pero la exposición prolongada y continua conduce a la inhibición de la secreción por desensibilización de las gonadotropas hipofisarias. La leuprorelina actúa entonces disminuyendo los niveles de gonadotropinas, por lo tanto, disminuyendo los niveles de testosterona y estradiol.​ Se prescribe en el tratamiento del cáncer de próstata, el cáncer de mama, la endometriosis, los fibromas uterinos y la pubertad temprana, o como parte de la terapia hormonal para las personas transgénero. Se administra mediante una inyección en un músculo o debajo de la piel.​​​ Los efectos secundarios comunes incluyen sofocos, estado de ánimo inestable, dificultad para dormir, dolores de cabeza y dolor en el lugar de la inyección. Otros efectos secundarios reportados son la hiperglicemia, reacciones alérgicas y problemas con la hipófisis. El uso durante el embarazo está contraindicado. La leuprolida fue patentada en 1973 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1985. Inicialmente se comercializó solo para inyección diaria, pero en 1989 se introdujo una formulación de inyección de depósito.​​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.​