Sugammadex

Sugammadex (originalmente Org 25969) es una molécula oligosacárida de la familia de las ciclodextrinas empleada en la práctica anestésica para bloquear el efecto de los fármacos neurobloqueadores rocuronio y vecuronio con los que tiene afinidad exclusiva. Fue autorizado el 25 de julio del 2008 en Europa y en 2015 en la unión americana. El efecto de Sugammadex es promover la recuperación del tono muscular, tras un proceso quirúrgico o cuando se necesita la intubación endotraqueal de un paciente, a la vez que evita los efectos secundarios de los anticolinesterásicos como la neostigmina. El nombre deriva de "sugar", azúcar, y "gamma dextrina". Las tres ciclodextrinas naturales no modificadas constan de seis, siete y ocho oligosacáridos cíclicos (es decir, moléculas de dextrosa unidas a través de uno a cuatro enlaces glucosilo) y se llaman alfa-, beta- y gamma-ciclodextrinas, respectivamente. La estructura química del Sugammadex es en tres dimensiones que en la parte exterior es hidrofílica, mientras que el interior es hidrofóbica, con lo que se acopla la sustancia lipofílica formando complejos no covalentes, lo que se conoce como encapsulación. Su estructura tiene la apariencia de un cono truncado hueco o una rosquilla. Se hicieron modificaciones a su estructura química para que en su parte interna pudieran acomodarse los cuatro anillos esteroides del rocuronio. Con esto se logra que el complejo formado posea elevada estabilidad en una relación 1:1. Una vez que es administrado por vía intravenosa, el fármaco literalmente «encapsula» a las moléculas de rocuronio de manera irreversible, manteniendo esta acción hasta que los receptores de la acetilcolina queden libres.