Tapentadol

Tapentadol, comercializado bajo la marca TAPENTALGIN ® en Argentina, es un analgésico opioide de la clase de los benzenoides con un doble modo de acción como agonista del receptor opioide μ y como inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (IRNA).​ La analgesia se produce a los 32 minutos de la administración oral y dura entre 4 y 6 horas.​ Es similar al tramadol en su doble mecanismo de acción; a saber, su capacidad para activar el receptor opioide μ e inhibir la recaptación de norepinefrina.​ A diferencia del tramadol, sólo tiene efectos débiles sobre la recaptación de serotonina y es un opioide significativamente más potente sin metabolitos activos conocidos.​​ El tapentadol no es un profármaco y, por lo tanto, no depende del metabolismo para producir sus efectos terapéuticos; esto lo convierte en una opción analgésica de potencia moderada útil para pacientes que no responden adecuadamente a opioides de uso más común debido a su disposición genética (metabolizadores lentos de CYP3A4 y CYP2D6), además de proporcionar un intervalo dosis-respuesta más coherente entre la población de pacientes. La potencia del tapentadol se sitúa entre la del tramadol y la de la morfina,​ con una eficacia analgésica comparable a la de la oxicodona a pesar de una menor incidencia de efectos secundarios.​ Por lo general, se considera un opioide moderadamente fuerte. La Calculadora de Pautas sobre Opioides de los CDC estima un índice de conversación de 50 mg de tapentadol igual a 10 mg de oxicodona oral en términos de activación de receptores opioides.​ El tapentadol fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos en noviembre de 2008,​ por la TGA de Australia en diciembre de 2010​ y por la MHRA del Reino Unido en febrero de 2011.​ En India, la Organización Central de Control de Normas de Drogas (CDSCO) aprobó...