Tiotropio

Tiene una afinidad similar por los subtipos de receptores muscarínicos, M1 a M5. Se usa de forma inhalada como broncodilatador y está indicado para pacientes que sufren Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) o asma. Como anticolinérgico N-cuaternario, el bromuro de tiotropio es tópicamente bronco selectivo cuando se administra por inhalación, demostrando un rango terapéutico aceptable antes de que aparezcan efectos antimuscarínicos sistémicos. La descripción del bromuro de tiotropio como agente broncodilatador en pacientes con asma y EPOC se dio en el año 1995. Este fármaco fue diseñado para su uso crónico, de forma que su posología es mucho más cómoda en relación con los beta-2 agonistas y su efecto es mayor al de su “primo”, el bromuro de ipratropio. Se debe tener en cuenta que una de las diferencias entre el fármaco de interés y el ipratropio radica en la capacidad del tiotropio de disminuir la producción de moco a nivel del epitelio respiratorio como un mecanismo complementario muy efectivo para disminuir la hiperreactividad bronquial. El bromuro de tiotropio se sintetiza a partir de la atropina (disuelta en una sustancia orgánica como dimetilformamida o dimetilsulfóxido) y sales de adición de ácido como clorhidrato, bromhidrato y fosfato ácido, para formar una serie de compuestos hasta producir una reacción de oxidación que lleve al producto final. El bromuro de tiotropio es un fármaco anticolinérgico que se administra por vía inhalada y tiene una biodisponibilidad del 19%.