Lamivudine

La lamivudine (2',3'-didéoxy-3'-thiacytidine, 3TC) est un puissant inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse commercialisé sous le nom d'Epivir. Elle peut inhiber les deux types (1 et 2) de transcriptase inverse de VIH ainsi que celle du virus de l'hépatite B. Pour qu'elle devienne active, il faut qu'elle soit phosphorylée sous sa forme triphosphate. Le triphosphate de 3TC inhibe ainsi l'ADN polymérase cellulaire. Elle est actuellement le médicament antirétroviral le plus utilisé, prescrit pratiquement systématiquement, et ceci depuis son introduction dans la trithérapie en 1995-1996, années où la mortalité due au Sida a chuté considérablement. La lamivudine est administrée par voie orale, et elle est rapidement absorbée avec une biodisponibilité supérieure à 80 %. Diverses recherches tendent à montrer que la lamivudine peut passer la barrière hémato-encéphalique. Elle est souvent utilisée en combinaison avec la zidovudine. Ces deux antirétroviraux agissent de manière synergétique. Il a été montré que le traitement par la lamivudine restaure la sensibilité à la zidovudine chez les personnes devenues résistantes au VIH. Une mutation (M184V) du VIH lui permet d’acquérir une résistance à la lamivudine.