Naloxone

La naloxone est un composé polycyclique complexe et le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Il est l'antidote d'urgence qui bloque l'arrêt respiratoire causé par des opioïdes tels que la morphine, la codéïne, le tramadol, l'oxycodone, l'héroïne ou le fentanyl. Son administration est accompagnée des gestes de premiers secours et d'un appel aux secours d'urgence. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer l'opioïde de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Médicament de référence dans le traitement d’urgence des surdoses, elle permet de réveiller le sujet inconscient et de lui éviter la mort, sauf en cas de poly-intoxication. L'effet d'antidote est temporaire ; un patient à qui l'on a administré de la naloxone doit toujours être gardé sous surveillance médicale. En effet, la demi-vie de la naloxone est d'environ une heure alors que la demi-vie de la morphine ou de l'héroïne est de deux à trois heures. Une fois la naloxone éliminée, les opioïdes à l'origine de la surdose restant dans l'organisme reprennent leur activité. La naloxone est également un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due à l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs.