Rivastigmine

La rivastigmine (hydrogénotartrate de rivastigmine) appartient à la famille des stigmines. Elle a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur pseudo-irréversible de l'acétylcholinestérase. Elle se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche qui possède un caractère hydrophile et lipophile. La rivastigmine a été développée pour la première fois par le laboratoire Novartis pour lutter contre la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible depuis 1997 aux États-Unis sous forme de solution buvable. En 2007, elle est disponible sous forme de patch transdermique et devient le premier médicament contre la démence sénile sous cette forme galénique. La rivastigmine est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase qui inhibe également la butyrylcholinestérase, à l'inverse du donépézil qui est sélectif de l'acétylcholinestérase. En inhibant ces enzymes, la rivastigmine potentialise l'action de l'acétylcholine dans la fente synaptique en empêchant sa dégradation. Son action est qualifiée de parasympathomimétique indirecte. C'est grâce à ce mécanisme que l'on peut potentialiser les transmissions cholinergiques.