Clomipramina

A clomipramina é um antidepressivo tricíclico (ADT). Foi desenvolvido nos anos 1960 pelo laboratório suíço Geigy (agora Novartis). Está na Lista de Medicamentos Essenciais da OMS. A clomipramina é um dos antidepressivos tricíclicos menos tóxicos para o coração. Trata-se de um fármaco que inibe a recaptação de norepinefrina (noradrenalina) e de serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) pelos neurônios pré-ganglionares (a inibição da recaptação de serotonina é o componente de maior relevância para a ação farmacológica). Também tem propriedades inibitórias sobre os receptores adrenérgicos do tipo alfa-1, anticolinérgicas (antagonista de acetilcolina) e anti-histamínicas. Após a administração repetida de 50 a 150 mg diários de clomipramina por via intravenosa ou intramuscular, as concentrações plasmáticas correspondentes ao período de estado são alcançadas na segunda semana de tratamento e variam para a droga inalterada e para a desmetilclomipramina (metabólito ativo do fármaco). Excreta-se pela urina na forma de conjugados hidrossolúveis e aproximadamente um terço com as fezes. Sua meia-vida é de 12 a 36 horas e fixa-se às proteínas em 96%. Possui um efeito antimuscarínico e sedativo moderado.