Mifepristona

A mifepristona (ou RU-486) é uma antiprogesterona esteroidal sintética e um fármaco antiglucocorticoide. É um esteroide NOR-19 com substituição nas posições C11 e C17 (17β-hydroxy-11β-(4-(dimethylamino)phenyl)-17α-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one), que antagoniza a acção do cortisol competitivamente ao nível do recetor. A Mifepristona é um agonista parcial do recetor da progesterona, de baixa eficácia, usado como abortivo nos primeiros meses de gravidez e, em pequenas doses, como contracetivo de emergência. É também em menor extensão, um antagonista do receptor do glucocorticoide, e foi ocasionalmente utilizado na síndrome de Cushing refratária (devido à secreção ectópica de ACTH). Durante os primeiros ensaios clínicos realizados pela empresa Roussel Uclaf que desenhou o fármaco, denominava-se por RU-38486 ou simplesmente RU-486. O fármaco foi inicialmente disponibilizado na França, seguindo-se outros países – por vezes com controvérsia. É comercializada com os nomes Korlym e Mifeprex, de acordo com o livro Orange Book da FDA. A Mifepristona foi a primeira antiprogesterona a ser desenvolvida e tem sido extensivamente avaliada pelo seu uso como abortivo. O objetivo inicial do grupo de pesquisa era a descoberta e desenvolvimento de componentes com propriedades antiglucocorticoides. As propriedades antiglucocorticóides são de grande interesse no tratamento de psicoses e transtornos de humor severos, no entanto, uma revisão dos artigos publicados foi inconclusiva relativamente à sua eficácia e o uso destes fármacos para essas finalidades foi considerado estar em fase de “prova de conceito”. Consta da Lista de medicamentos essenciais da OMS.