GW501516

La molécula GW501516 (conocida también como GW-501,516, GW1516, GSK-516, Cardarine, y Endurobol) es un agonista del receptor PPARδ anteriormente investigado como fármaco por la empresa GlaxoSmithKline (GSK). Se descubrió que el medicamento causaba cáncer en ratas por lo cual fueron suspendidos los estudios. Pero la investigación fue desaprobada por malos usos en las ratas, además de tiempos de uso superiores a las 200 semanas. La molécula activa las mismas rutas metabólicas estimuladas por medio del ejercicio, que incluyen el PPARδ y el complejo AMPK. La GW501516 se investigó como tratamiento potencial para la obesidad, diabetes, dislipidemia y prevención de enfermedades cardiovasculares. También demostró un efecto sinérgico en combinación con AICAR; la combinación demostró incrementar significativamente la resistencia al ejercicio en modelos animales que las sustancias por separado. Actualmente la sustancia no cuenta con ningún uso terapéutico aprobado y los estudios clínicos fueron suspendidos por sus supuestos efectos "cancerígenos". A causa de sus efectos sobre el organismo en el metabolismo muscular, el tejido graso y la mejora en el rendimiento resultante, desde 2009 la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) la incluyó en la lista de sustancias prohibidas. Sin embargo, a pesar de no estar aprobada para uso clínico por el riesgo de desarrollar tumores malignos, se consigue en el mercado negro y desde 2013 se han detectado numerosos casos de dopaje en ciclistas de ruta; entretanto la AMA emitía una advertencia a los deportistas a raíz de los alarmantes estudios recientes sobre su alto potencial cancerígeno. GW501516 fue descubierta durante una investigación conjunta entre GlaxoSmithKline y Ligand Pharmaceuticals que inició en 1992.