GW501516

GW501516 (aussi nommée GW-501,516, GW1516, GSK-516, Cardarine, et sur le marché noir Endurobol ou SARMS ou encore "pilule de l'exercice) est une molécule (Composé trifluorométhylé), agoniste des récepteurs PPARδ, inventée dans les années 1990, dans le cadre d'une collaboration entre Ligand Pharmaceuticals et GlaxoSmithKline. D'abord testée comme candidat-médicament pour les maladies métaboliques et cardiovasculaires, elle a été abandonnée en 2007 suit à des tests sur les animaux montrant un développement rapide de cancers dans plusieurs organes chez les animaux traités. En 2007, on montre chez la souris de laboratoire qu'à dose élevée, GW501516 améliore considérablement la performance physique. Ce résultat circule dans les médias, ce qui suscite un marché noir et un usage comme produit dopant dans le monde du sport. L'Agence mondiale antidopage (AMA) crée un test détectant le GW501516 et des molécules apparentées, les ajoutant à la liste des interdictions en 2009 ; des avertissements supplémentaires sont émis à l'intention des athlètes, rappelant que le GW501516 n'est pas sûr. En 1992 GW501516 est découvert dans le cadre d'un travail de recherche associant GSK et Ligand Pharmaceuticals. En 2001, la découverte est publiée dans PNAS ; Olivier et Al. y rapportent avoir utilisé « la chimie combinatoire et la conception de médicaments basés sur la structure » pour le développer. L'un des auteurs était le fils de Leo Sternbach (découvreur des benzodiazépines dans les années 1960). En 2000, selon R&D Focus Drug News GSK avait entamé des essais de phase contre la dyslipidemie (Hyperlipémie). En 2003, Ligand Pharmaceuticals aurait gagné 1 million de dollars grâce à la poursuite du développement de la phase I de GSK.