Nimesulida
Composto químico
Nº Q20994 ★★★
Rara · Saberes
Nimesulida
Composto químico
A Nimesulida é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) pertencente à classe das sulfonanilidas. O medicamento apresenta propriedades anti-inflamatórias, antipiréticas (redução da febre) e analgésicas (alívio da dor).
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A Nimesulida é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) pertencente à classe das sulfonanilidas. O medicamento apresenta propriedades anti-inflamatórias, antipiréticas (redução da febre) e analgésicas (alívio da dor). Estudos comparativos indicam que a nimesulida possui atividade anti-inflamatória superior à do ácido acetilsalicílico, fenilbutazona e indometacina. Sua capacidade antipirética é equivalente à do diclofenaco e da dipirona (metamizol), sendo potencialmente superior à do acetaminofeno (paracetamol). Ela ocupa uma posição singular e controversa na farmacopeia moderna. Sua molécula distingue-se estrutural e farmacologicamente dos AINEs tradicionais, como os derivados do ácido propiônico (ibuprofeno, naproxeno) ou do ácido acético (diclofenaco), por apresentar um grupo funcional sulfonanilida em vez da função ácido carboxílico comum à maioria dos seus pares terapêuticos. Desde a sua introdução no mercado farmacêutico em 1985, a nimesulida ganhou rápida e vasta aceitação clínica em mais de 50 países, consolidando-se como uma ferramenta terapêutica de primeira linha para o tratamento de condições inflamatórias agudas, dor osteoarticular e dismenorreia primária, devido ao seu início de ação notavelmente rápido e potente atividade analgésica. O perfil farmacodinâmico da nimesulida é caracterizado por uma inibição preferencial da isoforma 2 da enzima ciclooxigenase (COX-2) em detrimento da ciclooxigenase-1 (COX-1). Esta seletividade relativa foi desenhada para maximizar a eficácia anti-inflamatória enquanto, teoricamente, minimizaria os efeitos adversos gastrointestinais decorrentes da supressão das prostaglandinas citoprotetoras geradas pela COX-1. Adicionalmente, a nimesulida exibe um mecanismo de ação multifatorial complexo, que transcende a simples inibição da síntese de prostaglandinas, atuando na modulação de radicais livres, na inibição da libertação de histamina e na proteção contra a degradação da cartilagem. Entretanto, a trajetória clínica da nimesulida tem sido marcada por um intenso escrutínio regulatório e científico. A emergência de relatos de hepatotoxicidade grave e idiossincrática,variando de elevações assintomáticas das enzimas hepáticas a hepatite fulminante requerendo transplante de fígado ou resultando em óbito, precipitou...
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